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    多對二硫鍵環肽

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    南京源肽生物科技有限公司

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      多肽分子通常分子量較大,空間結構復雜,結構中形成二硫鍵時要求兩個半胱氨酸在空間距離上接近。此外,多肽結構中還原態的巰基化學性質活潑,容易發生其他的副反應,而且肽鏈上其他側鏈也可能會發生一系列修飾,因此,肽鏈進行修飾所選取的氧化劑和氧化條件是反應的關鍵因素,反應機理也比較復雜,既可能是自由基反應,也可能是離子反應。

        多肽的二硫鍵修飾中,分子內或者分子間一對二硫鍵的合成通常比較容易,反應條件有多種選擇,比如空氣氧化,DMSO氧化等溫和的氧化過程,也可以采用H2O2,I2,汞鹽等激烈的反應條件,反應產物也比較容易純化分離,得到較高的純度和產率。 空氣氧化法形成二硫鍵是多肽合成中最經典的方法,并且在早期的研究中取得了較好的結果。采用空氣氧化法通常是將巰基處于還原態的多肽溶于水中,在近中性或弱堿性條件下(PH值6.5~10),反應24小時以上。為了降低分子之間二硫鍵形成的可能,該方法通常需要在低濃度條件下進行。

       碘氧化法在多肽合成中應用同樣廣泛,一般將多肽溶于25%的甲醇水溶液或30%的醋酸水溶液中,逐滴滴加10~15mol/L的碘進行氧化,反應15~40min。當肽鏈中含有對碘比較敏感的Tyr、Trp、Met和His的殘基時,氧化條件要控制的更精確,氧化完后,立即加入維生素C或硫代硫酸鈉除去過量的碘。

       當一條肽鏈上需要形成兩對或兩對以上的二硫鍵時,反應過程就變得相對復雜。在固相合成多肽之前,需要提前設計幾對二硫鍵形成的順序和方法路線,選擇不同的側鏈巰基保護基,利用其性質差異,分步氧化形成兩對或多對二硫鍵。通常采用的巰基保護基有trt, Acm, Mmt, tBu, Bzl, Mob, Tmob等多種基團

    二硫鍵環肽合成|二硫鍵多肽合成

      通過二硫鍵成環的多肽    :           單二硫鍵多肽,           雙二硫鍵多肽,           三對二硫鍵多肽,            分子間對稱二硫鍵多肽,           分子間不對稱二硫鍵多肽。

    通過巰基Mpa 巰基丙酸成二硫鍵的多肽。

    公司優勢

     采用高品質的Fmoc-Cys(Trt)-OH及其他Fmoc-Cys-OH的衍生物,采用Fmoc固相合成工藝合成,得到二硫鍵成環的多肽,使用HPLC 對產物進行純化。最終產品提供相應的質譜圖,純度


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